口服避孕药：同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，二者的血浆浓度都会降低约30%，这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以，对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人，避孕应更谨慎。

　　格列吡嗪：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg1次/日）和格列吡嗪（5.0mg1次/日）共7日，未改变格列吡嗪的稳态药代动力学指标。

　　地高辛：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg1次/日）和地高辛（0.25mg1次/日）共7日，未改变地高辛的稳态药代动力学指标。

　　华法令：对于健康受试者，同时应用盐酸吡格列酮（45mg1次/日）和华法令，未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且，接受长期华法令治疗的病人，服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。

　　二甲双胍：对于健康受试者，服用7日盐酸吡格列酮（45mg1次/日）后，再同时予二甲双胍（1000mg）和盐酸吡格列酮（45mg），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。

　　吡格列酮的代谢需细胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代谢的药物还有：红霉素、阿司咪唑、钙通道阻滞剂、西沙必利、肾上腺皮质激素、环孢素、HMG-CoA还原酶抑制剂、tacrolimus、三唑仑、trimetrexate等，抑制此酶的药物有：酮康唑、伊曲康唑等。盐酸吡格列酮与上述药物的相互作用尚未进行特定的、正式的药代动力学试验。在体外，酮康唑显著抑制吡格列酮的代谢。由于尚需收集更多数据，同时服用酮康唑和盐酸吡格列酮的病人应更频繁的评估血糖控制。