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简述阿普唑仑的药理学

2022.12.05

  本品为新的BDZ类药物,具有同地西泮相似的药理作用,有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全,1〜2小时即可达血药峰浓度,血浆半衰期为12〜18小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外,体内蓄积量极少,停药后清除快。

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