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关于弥心平的药理作用介绍

2023.8.08

  弥心平为二氢吡啶类(DHPs)Ca2 钙通道阻滞剂,又称为钙拮抗剂,但并不直接对抗钙的效应。它的作用原理是由于它能阻滞细胞膜慢通道,阻止钙离子跨膜流入细胞内,并阻止钙离子从细胞内贮库释放,使细胞处于缺钙状态,故又称为慢通道阻滞剂。在平滑肌,钙拮抗剂能使胞内钙浓度降低,妨碍了钙与调钙素的结合,使钙调素复合物生成减少,激活肌球蛋白轻链的能力降低,导致肌球蛋白轻链磷酸化作用减弱,肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用因而减弱,遂使血管平滑肌松弛。该药对各型实验性高血压动物有强力松弛动脉血管平滑肌,降低外周阻力,降低血压的作用。但对正常血压动物的降压作用不明显。降压时常伴有心动过速,心排血量增加,心脏指数增加,血中去甲肾上腺上腺上腺素及肾素活性短时上长。弥心平不引起直立性低血压,水钠潴留作用不明显。弥心平对心肌有抑制作用,降低心肌代谢,减少氧耗量,产有较强的扩张冠状血管作用。对脑、肾、肠系膜等血管的舒张作用也好。但对静脉的作用较小,故对前负荷影响较少。弥心平对原发性高血压降压作用强大而安全,给药10min后收缩压及舒张压均显著下降,心率增加,血压愈高者降压作用愈明显,但对正常血压患者降压作用不明显,这可能与高血压患者的血管慢通道钙离子跨膜内流有所改变,较正常人显著增强有关。动物实验表明,弥心平增加冠脉血流量作用比硝酸甘油强50倍,比维拉帕米强10~20倍。此外尚有抗血小板聚集的作用。

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