概述盐酸布替萘芬喷雾剂的药代动力学

　　本品尚未在国内进行人体药代动力学研究。据国外资料介绍，在对健康志愿者一项为期4天研究中，7名志愿者的背部皮肤（3000cm3），每日涂抹 6mg 1%盐酸布替萘芬乳膏一次，其他 12个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位（10000cm2）每日涂抹 20mgl% 盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天后，6mg剂量组血浆盐酸布替萘芬峰值血药浓度Cmax为1. 4 0.8ng/ml，达峰时间 Tmax为15 8h，血浆浓度—时间曲线下面积AUC0-24h 为23.9 11.3ng hr/ml。20mg剂量组，Cmax值为5.0 2.0ng/ml，Tmax为 6 6h，AUC0-24h为 87.8 45.3ng hr/ml。盐酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估计分别为35h和>150h。末次给药72h后，6mg剂量组平均血浆浓度降至0.3 0.2ng/ml，20mg剂量组1.1 0.9ng/ml。末次给药7天后，血浆中仍有低水平的盐酸布替萘芬存在。通过皮肤吸收进入循环系统的全部盐酸布替萘芬量尚未进行过统计。研究表明尿中的主要代谢物为t-丁基侧链末端的羟基化产物。

　　11名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹1%盐酸布替萘芬乳膏一次，连用 4周，在 1、2、4周每次药后10和20h之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和0.3ng/ml之间。

　　24名足癣患者在患处和周边区域每日涂抹1%盐酸布替萘芬乳膏一次，连用2周（平均日用量1.3 0.2g），末次给药后0.5和65h之间采集血液样本。血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和2.52ng/ml（均数 标准差，0.9 0.15ng/ml）之间。停药4周后，血浆盐酸布替萘芬浓度介于无法检测和0.28ng/ml之间。