概述利多卡因的药代动力学

　　口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。

　　肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度,持续60～90分钟；

　　静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL, 中毒血药浓度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝脏代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性,持续静滴24小时以上者,代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟,β约1～2小时。GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上, 本品的清除减慢。由肾脏排泄,10%为原药,58%为代谢物（GX）,不能被血液透析清除。

　　利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强,但毒性也较大。在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯）,仍具有局麻性能,毒性加大,再经酰胺酶进一步降解随尿排出,用量的 10%则以原形排出。