药物代谢动力学(Pharmacokinetic)，西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%，急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml，口服400mg时约为1.0ug/ml。2～3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为5-7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰（t1/2）期为10～12小时。长期服药者为13小时，急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期（t1/2）也可延长。血浆蛋白结合率为50～60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除，尿 PH值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。