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CPSA 2014分会:中药和天然产物研究

2014.4.23
  2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校的高管、专家、学者220余人出席。在4月17日下午的分会中,举行了以“中药和天然产物研究”为主题的研讨会,来自上海药物研究所的Chuan Li博士、北京药物研究所的Yan Wang博士分别带来精彩报告。

  

上海药物研究所 Chuan Li博士

  来自上海药物研究所的Chuan Li博士带来报告《丹参醇的ADME/PK和相关的草本药物相互作用影响》。Li博士报告主要介绍了丹参治疗和化学、强心药丸的PK标记、肾小管分泌、草本药物的相互作用以及甲基化作用。

  草本药物的PK研究主要有对所有成分特别是一些关于身体接触和PK属性的成分的药理活性的评估以及鉴定特定的能显著影响人体接触和关键药草成分配置的蛋白,并建立有效的关键草药成分潜在的预期和非预期影响水平。丹参治疗在中国广泛用于治疗心绞痛,尽管广泛使用但丹参治疗仍有待优化,丹参的药理特性及安全性评价都需研究。

  丹参酚类中的丹参醇是在人体和实验室动物实验大程度全身暴露水平的口服生物利用度的唯一化合物;从血液中摄取丹参素的肾小管分泌物主要是通过OAT1或Oat1,通过被动扩散随后由管腔外排到尿液。研究发现丹参素在大鼠体内很宽的剂量范围内(2-200mg/kg)有线性的血浆药代动力学;调整剂量是一种用来增加全身暴露于中药复方的安全有效的有段,丹参素能降低肾脏和草本药物相互作用。将不变的化合物和主要代谢物结合在一起发现丹参素有降低常规抗心绞痛药物与草本药物相互作用的功效。

  

北京药物研究所 Yan Wang博士

  来自北京药物研究所的Yan Wang博士带来报告《天然生物碱的体内代谢特征》。

  报告主要描述了DDI在草药中的组合可能会提高PK组分并降低潜在的药物安全问题。

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