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硝酸酯类药物如何选择?

2021.7.19

自1847年化学合成硝酸甘油以来,硝酸酯类药物的应用历史已经有170余年。硝酸酯类药物具有扩血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用,有利于冠状动脉粥样硬化所引起的心绞痛的治疗,现在广泛应用于临床。现在临床上所使用的硝酸酯类药物多达几十种,常用的就有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯以及戊四硝酯等,虽然药物作用功能相似,但是具体的显效快慢和维持时间有所不同,那么临床上具体该如何选择呢?下面就详细说明。

硝酸酯类药物根据含有硝基的多少分为:一个硝基的(单硝酸异山梨酯);两个硝基的(硝酸异山梨酯);三个硝基的(硝酸甘油),硝酸酯类药物起效的成分是硝基,硝基是引发机体出现血管平滑肌舒张的作用集团。药物进入血管平滑肌细胞内于浆膜部位或经细胞外途径历一系列的脱硝基代谢过程,最终转化为一氧化氮(NO)。硝基越多,舒张血管的作用就越强。所以扩血管作用是硝酸甘油(三硝酸甘油酯)>硝酸异山梨酯>单硝酸异山梨酯。

如果患者急需扩血管的情况,肯定是首选硝酸甘油,比如急性前壁心肌梗死(注意:1.不可静脉注射;2.下壁尤其是合并右心室心肌梗死禁用);急性冠脉综合征病情稳定之后的巩固治疗就可以使用硝酸异山梨酯或者是单硝酸异山梨酯。

但是近些年来,硝酸酯类药物出现耐药性的情况越来越多,这主要涉及到神经内分泌系统调整和细胞内硝酸甘油代谢障碍两个方面。

其中,巯基耗竭学说占主要地位,即单位时间释放的一氧化氮(NO)越多,机体产生耐药性的速度就越快,也就是硝基集团越多,耐药性越快产生。所以需要间隔一段时间再给药物,即偏心给药。

耐药性硝酸甘油(三硝酸甘油酯)>硝酸异山梨酯>单硝酸异山梨酯。

所以从这个方面来说,单硝酸之类的那药性最低,都有普通的病人来说,可以首选。同时因为硝酸甘油的耐受性最高,所以对于平时频繁使用硝酸甘油的病人来说,其药物的作用程度可能会逐渐下降,还需要适当提高警惕。

明白了以上各个特性,我们选择时候就能更加得心应手。

个人一般选择是单硝酸异山梨酯。

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