溃疡性结肠炎的常用药物介绍

　　①柳氮磺吡啶类：柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎已多年，口服4～6g/d，64%～77%患者疗效好，症状缓解后以2g/d维持，至少1年，89%的患者可保持无症状，柳氮磺吡啶用量大时疗效提高，但副作用亦增加，柳氮磺吡啶到结肠后被肠内细菌偶氮还原酶裂解为美沙拉秦(5-氨基水杨酸)和磺胺吡啶，前者为有效治疗部分，后者是引起副作用的主要因素，若仅服美沙拉秦因被上消化道吸收，无足量药物到达结肠，而难生疗效，近年研制了美沙拉秦口服新剂型如潘他沙(Pentase)，Ascol，奥沙拉嗪(Olsalazine)，Poly-美沙拉秦，Balsalazide等，由于不含磺胺吡啶，副作用降低，近年不少学者注意到局部给药能减少副作用，如应用柳氮磺吡啶或美沙拉秦肛栓或灌肠剂，局部药物浓度提高并维持时间较久，使疗效提高，尚有报告局部用药与全身治疗，有协同作用，可减少柳氮磺吡啶口服量，其治疗机制与抑制白三烯，前列腺素等的产生，亦可抑制氧自由基等的反应，但有皮疹，粒细胞减少，肝肾损害及胰腺炎等，其发生率与用量成正相关。

　　②4-氨基水杨酸(4-ASA)：又称PAS，系一抗结核药，以2g溶于100ml水中，每天保留灌肠1次，治疗8周有效率达83%，Ginsberg等报道4-ASA每天分次口服4g，经12周治疗，55%患者疗效良好，4-ASA对溃疡性结肠炎治疗的机制尚不明。

　　③肾上腺皮质激素：能降低毛细血管通透性，稳定细胞及溶酶体膜，调节免疫功能，减少巨噬细胞及中性粒细胞进入炎症区，能阻滞白三烯，前列腺素，血栓素等形成，降低炎症反应，而使溃疡性结肠炎临床症状迅速改善，一般活动性溃疡性结肠炎口服泼尼松(强的松)40～60mg/d；病情重口服疗效不佳者，可静脉滴注琥珀酸氢化可的松200～300mg/d，或以琥珀酸氢化可的松100mg加入100ml液体中直肠滴注，优于保留灌肠。

　　糖皮质激素长期应用易生副作用，故待症状好转后应渐减量，经2～3个月停药，对溃疡性结肠炎缓解率为55.7%～88.2%，长期持续应用糖皮质激素维持治疗，并不能防止复发，近年一些新型皮质激素如布地奈德(丁地去炎松)，巯氢可的松(Tixocorto pivalate)等，无全身副作用，灌肠治疗溃疡性结肠炎，疗效优于其他皮质激素，丙酸氟替卡松(Fluticason propionate)系一口服后全身生物利用度低的含氟皮质类固醇，具有不易被吸收，大部分到达结肠的特点，以每次5mg，4次/d口服，共4周，其疗效因用量小而较泼尼松稍差，如提高用量疗效亦提高，但很少有副作用，尚有糖皮质激素泡沫剂(Foam)，小剂量直肠注入与大剂量氢化可的松保留灌肠疗效相等，较灌肠方便。

　　④免疫抑制和免疫调节剂：当糖皮质激素治疗不佳或不能耐受其副作用时，可选用硫唑嘌呤，环磷酰胺，巯嘌呤等；近年应用甲氨蝶呤(氨甲蝶呤)，环孢素-A(Cyclosporin-A)10mg/kg，有时获良好疗效，但这类药均有一定副作用，应慎用，亦有报道应用青霉胺，左旋咪唑，干扰素，7S-γ球蛋白等，有一定疗效。

　　⑤鱼油(Fish oil)：为白三烯合成抑制剂，口服鱼油辅助治疗轻，中度活动性溃疡性结肠炎，可获临床改善，有报道在用糖皮质激素，柳氮磺吡啶治疗的同时，辅以口服鱼油5.4g/d，可提高疗效。

　　⑥甲硝唑(灭滴灵)：可抑制肠内厌氧菌，减轻溃疡性结肠炎症状，另外，甲硝唑有影响白细胞趋化性及某些免疫抑制作用，对溃疡性结肠炎有一定疗效，但用量大，用时较久，易发生胃肠反应。

　　⑦色甘酸：能稳定肥大细胞膜，阻止脱颗粒，抑制组织胺，5-羟色胺，慢反应物质等介质释放，减轻抗原一抗体反应对肠壁损伤，200mg/次，每天3次餐前服；或600mg保留灌肠，有报道与泼尼松20mg疗效相似。

　　⑧抗感染药：对有并发感染者，应有针对性选用抗生素，但不宜作为常规用药，以免改变患者对柳氮磺吡啶的疗效和反应。

　　⑨其他药物：A.可乐定(Clonidine)有抑制肾素及一些神经介质释放作用，口服0.15～0.225mg/次，3次/d，对溃疡性结肠炎有疗效，B.钙通道阻滞药如维拉帕米(异搏定)，硝苯地平(硝苯吡啶)，具有止泻，止痛和抑制分泌等作用，桂利嗪50mg，每天口服4次，亦有较好疗效，C. 西咪替丁(甲氰咪胍)，雷尼替丁等H2受体阻滞药，通过抑制肠壁肥大细胞释放组织胺，减少溃疡性结肠炎便次等症状，D.氯喹可能减慢抗原反应，促使肠上皮细胞功能正常，可使溃疡性结肠炎症状减轻，此外，自由基清除剂奥古蛋白(超氧化物歧化酶)，5-脂氧合酶抑制剂Zileuton(A-64077)，酮替芬(Ketotifen)等，均可使溃疡性结肠炎症状缓解。