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关于亚胺硫霉素/西拉司丁的药理作用

2023.8.29

  亚胺硫霉素/西拉司丁为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌,其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。由于亚胺硫霉素/西拉司丁可在肾内被肾肽酶破坏,临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂,它可阻断亚胺硫霉素/西拉司丁在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的亚胺硫霉素/西拉司丁的浓度,以保证药物的有效性。亚胺硫霉素/西拉司丁对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强,抗菌谱广,抗菌活性强。链球菌属(产酶、不产酶)、大肠埃希菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、变形梭杆菌、沙雷菌属、产气杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌及脆弱拟杆菌等致病菌均对亚胺硫霉素/西拉司丁高度敏感。

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