概述异维A酸红霉素凝胶的药理毒理

　　异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似，能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时，它能抑制皮脂腺的活性，减少皮脂分泌；还能减少粉刺的产生，组织小囊包的角化，抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示，外用异维A酸有类似的活性，以叙利亚鼠的耳、侧腹的研究提示，外用异维A酸能抑制皮脂产生，异维A酸用药15日，涂于耳部，可使脂肪腺体积减小50%，涂于侧腹部，可使脂肪腺体积减少40%。外用异维A酸也显示对小鼠鼻皮肤表皮有分化作用。

　　一般认为外用异维A酸可促进上皮细胞有丝分裂，降低基底层角质细胞间结合，抑制寻常性痤疮皮肤角化，促进脱屑，防止皮损形成。异维A酸治疗后可使小囊或发展为似小囊的表面囊肿体积减少，这种体积减少也被用来量化抗角化作用。异维A酸具有局部抗炎作用。外用异维A酸对痤疮有明显的抑制作用，而维A酸仅有弱的抑制作用，与维A酸相比，外用异维A酸反弹作用较小。

　　红霉素为大环内酯类抗生素，通过与核糖蛋白亚单位可逆性结合干扰细菌蛋白质的合成而起作用，红霉素能抑制氨酰基转移核糖核酸的迁移并抑制多肽的合成。在治疗痤疮中，红霉素通过减少痤疮丙酸杆菌及阻止痤疮丙酸杆菌炎性调节物质的释放而起作用。痤疮丙酸杆菌对外用红霉素可能产生耐药，但有证据表明，红霉素与异维A酸复方对痤疮丙酸杆菌红霉素耐药菌株有效。异维A酸对黑头粉刺的治疗有效，而红霉素对轻中度的炎性寻常性痤疮有效，由于大多病例同时具有黑头粉刺和炎性病症，异维A酸和红霉素联合局部用药是合理的。

　　毒性研究：未进行本品的非临床安全性研究。人体局部刺激性显示，本品的刺激性与应用其任一单独组分相似，本品刺激性小，可以耐受。