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胆汁酸螯合剂对胆汁酸合成基因的调节作用

2022.10.13

  这类药物能使 CYP7A1 活性增加,促进胆汁酸的合成。已有实验研究证明,回流入肝脏的胆汁酸能激活法尼酯衍生物 X 受体( FXR) ,从而调节肝内 CYP7A1 的活性和胆汁酸合成。而胆汁酸螯合剂类药物减少胆汁酸回流入肝脏,使肝脏这种受体( FXR) 失活,继而解除对 CYP7A1 转录的抑制,促进肝内胆汁酸合成,从而维持体内胆汁酸池平衡。因此,由于胆汁酸合成增加而消耗了体内胆固醇,使血清胆固醇水平下降从而达到了降血脂的目的。

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