糖基化的作用和意义主要体现在以下三个方面：

　　第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物结合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的亲水性利于药效的发挥，典型的有替考拉宁环七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉宁骨架上的甘露糖链；

　　第二，利于分泌。A40926生物合成途径中的甘露糖基转移酶(mannosyltransferase)特异识别mannosyl?PP?C55作为糖供体，使糖基化的抗生素利于分泌。

　　第三，糖基化是产生菌的一种自我保护机制。在竹桃霉素(oleandomycin)的产生过程中，糖基转移酶OleD使中间态抗生素糖基化，造成其在胞内短暂失活，抗生素分泌后，再由糖苷酶水解去除糖基，使其恢复活性。该机制在大环内酯类抗生素中比较常见，类似功能的酶还有MgtA[8]。