肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体，通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛，舒张支气管，改善通气功能，并抑制过敏介质的释放，产生平喘效应，还能抑制血管内皮通透性增高，促进黏液分泌和纤毛运动，促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体，引起黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，这可能导致黏膜水肿和充血加重，减弱平喘效应。

心脏血管β1受体兴奋，可使心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加。此外，尚有增加基础代谢，升高血糖及散大瞳孔等作用。其舒张支气管作用强而迅速，但较短暂。皮下注射0.25～0.5mg，10～15min起效，维持药效1～2h。因其不良反应较多，目前临床上已很少用作平喘治疗，仅在严重支气管哮喘，尤其是过敏性哮喘急性发作时应用。以定量气雾剂方式吸入，对支气管舒张作用微弱而短暂。