关于芋螺毒素的抗癫痫的介绍

　　研究显示，癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高，表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病，选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示，Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量（median effective dose，ED50）在噪声诱发组为3.5 pmol；电击诱发组为25.9 pmol；戊四唑诱发组为28.7pmol；木防已苦毒素诱发组为50 pmol，这表明Con-G对不同原因引起的癫痫都有潜在治疗作用，显示出广谱、高效的抗癫痫活性。与其他NMDA受体非选择性拮抗剂相比，Con-G可剂量依赖性地阻断刺激大鼠角膜激发的癫痫发作。侧脑室单次注射Con-G显示出快速、持久的药效。通过比较，Con-G的作用特点类似广谱抗癫痫药2-丙基戊酸钠。研究还发现，Con-G与其他NMDA受体拮抗剂以及标准抗癫痫药相比，其有效剂量（ED50）与毒性剂量（TD50）跨度更大。此外，Con-R也被证明在4种动物癫痫模型上效果优于艾芬地尔（ifenprodil）和地佐环平（dizocilpine，MK-801），侧脑室微量给药即可阻断噪声诱发小鼠癫痫发作，并可部分阻断癫痫阵挛发作，且该剂量远低于毒性剂量。这表明，Con-G、Con-R在有效治疗剂量范围内不引起毒性作用，安全性比现有抗癫痫药物更好。