（1）M受体拮抗剂药物治疗容易被大多数OAB患者接受，因而是OAB最重要和最基本的治疗手段。逼尿肌的收缩通过激动胆碱能（M受体）介导，M受体拮抗剂可通过拮抗M受体，抑制逼尿肌的收缩，改善膀胱感觉功能，抑制逼尿肌不稳定收缩可能，因此被广泛应用于治疗OAB。一线药物有托特罗定、曲司氯胺、索利那新等，其他药物有奥昔布宁、丙哌唯林、普鲁苯辛等。

　　（2）镇静、抗焦虑药中枢神经系统的多个区域参与了排尿控制，如皮质和间脑以及中脑、延髓和脊髓。可选择与这些神经通路有关的神经递质如γ-氨基丁酸、5-羟色胺、多巴胺和谷氨酸等。OAB的治疗药物中，最常用的是丙米嗪，不仅有抗胆碱及拟交感作用，还可能有中枢性抑制排尿反射的作用，被推荐用于治疗混合性急迫、压力性尿失禁。但丙米嗪起效较慢，服用数周后才能见效。不良反应有体位性低血压及心律失常。另一抗抑郁药物度洛西汀，通过抑制中枢对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增加尿道外括约肌张力。

　　（3）钙通道阻断剂实验证明，钙拮抗剂如维拉帕米、硝苯地平等可通过阻滞细胞外钙离子内流从而抑制膀胱逼尿肌的收缩；钾离子通道开放剂则通过增加钾离子外流，引起细胞膜超极化，使平滑肌松弛。

　　（4）其他药物前列腺素合成抑制剂（吲哚美辛）、黄酮哌酯等。