概述注射用盐酸伊立替康的药代动力学
文献报导，人体静脉注射注射用盐酸伊立替康后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6～12小时，活性代谢产物SN－38的消除半衰期为10～20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN－38的半衰期与完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。
在50～350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面积（AUC）与剂量呈线性递增关系：SN－38的AUC增加要小于剂量的增加。在90分钟内静脉滴注本品后1小时内，活性代谢产物SN－38达到最大浓度。伊立替康与血浆蛋白的结合率为 30%～68%，明显低于SN－38与血浆蛋白的结合率（大约95%）。伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN－38，后者代谢为葡萄糖甙酸，活性为SN－38的1/50～1/100（由体内细胞毒性检测）。体内分布不明；药物及代谢产物经尿排泄：伊立替康为11%～20%，SN－38<1%，SN－38糖甙约3%。给药48小时后胆汁蓄积和经尿排泄的药25%～50%。
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