表面受体与细胞外的特定物质（配体ligand）结合，引起门通道蛋白发生构象变化，结果使“门”打开，又称离子通道型受体。分为阳离子通道，如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体，和阴离子通道，如甘氨酸和γ－氨基丁酸的受体。

　　N型乙酰胆碱受体是了解较多的一类配体门通道。它是由4种不同的亚单位组成的5聚体，总分子量约为290kd。亚单位通过氢键等非共价键，形成一个结构为α2βγδ的梅花状通道样结构，其中的两个α亚单位是同两分子Ach相结合的部位。

　　Ach门通道具有具有三种状态：开启、关闭和失活。当受体的两个α亚单位结合Ach时，引起通道构象改变，通道瞬间开启，膜外Na+内流，膜内K+外流。使该处膜内外电位差接近于0值，形成终板电位，然后引起肌细胞动作电位，肌肉收缩。即是在结合Ach时，Ach门通道也处于开启和关闭交替进行的状态，只不过开启的概率大一些（90%）。Ach释放后，瞬间即被乙酰胆碱酯酶水解，通道在约1毫秒内关闭。如果Ach存在的时间过长（约20毫秒后），则通道会处于失活状态。

　　筒箭毒和α银环蛇毒素可与乙酰胆碱受体结合，但不能开启通道，导致肌肉麻痹。