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关于甲砜霉素的药动学介绍

2022.10.24

  本品口服或注射给药后吸收良好,吸收迅速而完全,血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到,正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7~9μg/ml以上,以后缓慢下降,血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6~8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中,其中以肾、脾、肝、肺中的含量较多,在肾和肝中的含量比同剂量的氯霉素约高3~4倍,在脑组织中也可达一定浓度,由于存在肠肝循环,故胆汁内浓度也高,容易透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也可微量透入乳汁和脓性及黏液性痰液中。血浆半衰期为1.5h,与血浆蛋白结合较少。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合,以原形药物自胆汁排出,部分则由肾小管分泌,24h由尿液排出剂量的70%~90%,成人口服0.5g,12h后尿药浓度可达400μg/ml,肾功能减退时尿中排出量即显著减少,体内可有蓄积倾向。

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