药物可能使镰变逆转，但不能矫正其遗传缺陷。药物抗镰可解除镰变，降低血黏度，从而改善微循环，增加血液灌注，提高组织氧供，减轻肾损害，缓解临床症状。杂合子镰状细胞病一般毋需治疗，因杂合体溶解度为35%～68%，溶血程度较低。理想的抗镰变药物至今仍未见，下列抗镰变药物可供参考使用。

　　(1)硫酸锌：有抗镰变作用，但长期使用会发生低铜血症。

　　(2)双氢麦角碱(海特琴，氢化麦角碱)：是一种血管扩张剂，加强对α受体阻断作用，减少血管收缩，有助解除镰变红细胞凝聚引起的小动脉痉挛，疏通微循环，改善缺氧状态，使疼痛症状减轻。肌内或皮下注射0.3mg/次，1～2次/d；或1～2mg/次，3次/d，饭后即服。

　　(3)30%尿素蔗糖溶液：尿素通过分解血红蛋白中疏水的分子键而干扰镰状细胞的形成过程。静脉点滴1～1.5g/(kg/d)，肾功不全者忌用。

　　(4)甲基二乙酰二亚胺：通过作用于血红蛋白与红细胞膜，使红细胞不易失钾并提高氧亲和力。

　　(5)氨甲酰磷酸：作用与氰酸盐相似，使血红蛋白分子氨基酸末端的缬氨酸甲酰化，抑制HbS凝胶化的特性，提高血红蛋白的氧亲和力，具有抗镰变作用。该物质可在体内合成和利用，在正常代谢中降解，是治疗本病很有前景的药物。

　　(6)5-氮胞苷(5-Azacytidine)：具有抗镰变作用，该药令γ珠蛋白基因重新表达，使DNA去甲基，增加了红细胞内HbF，减少了HbS含量，但有一定毒性。

　　(7)Nootropyl(内含吡拉西坦，茴拉西坦)：有人报告对一般患者有巩固疗效作用。