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关于格列苯脲的药代动力学介绍

2023.9.22

  口服吸收迅速完全,血浆药物浓度达峰时间为2~6h,吸收不受食物影响,但近年报道,小剂量的格列本脲在早餐前服用疗效好,血浆药物浓度达峰时间比餐中服用提前1h。作用时间维持16h以上,血浆蛋白结合率约为99%,表观分布容积为0.3L/kg,血浆半衰期为6~12h。格列本脲在肝完全代谢为两种羟基衍化物及另一未明确代谢产物,其中4-反式羟基格列本脲具有15%活性。48h内粪便中可回收给药剂量的40%,其后排泄减慢,5天后排泄可达95%。

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