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关于昂丹司琼的市场分析介绍

2023.7.31

  1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小肠5-羟色胺释放,通过(5-HT3)受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射,昂丹司琼能阻断这个反射发生。从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力,加速胃排空的作用,对止吐有利。

  2.昂丹司琼单用有效率在90%左右,对大剂量顺铂者有效率69%~85%,安全有效,目前已为临床所首选。

  3.Ⅰ期临床试验在0.01~0.48mg/kg×3次(24h内)的不同剂量下观察,发现疗效与剂量呈平行关系,但剂量高至0.48mg/kg时,不良反应明显增加,目前一致认为一次最佳用药剂量为0.15mg/kg。

  4.实践证明,昂丹司琼在每隔2、4、6、8h,甚至12h给药一次的止吐效果是相同的,因此每天1次用药已足够。要达到最大的、持久的止吐效果,不一定要使血药浓度一直维持在高水平。过去文献报道昂丹司琼需每天多次或一次大剂量(24mg或32mg)应用的观点已基本废弃。

  5.事实证明,昂丹司琼与其他5-HT3拮抗剂一样,其止吐效果优于传统止吐药之处是对急性反应的控制,而对迟发性反应的治疗,与传统的止吐药一样,并无优势。

  6.虽然昂丹司琼止吐效果得到肯定,但仍有9%~30%的病例单用时不足以完全止吐。临床发现这些病例与该药用法、剂量、用药期限等无明显关系,推测这些病例可能有另外的呕吐机制或途径,是否为个体差异或5-HT3受体被阻断以后,其他受体仍起作用有关。据此,遇到此类问题时,应避免加大该药剂量或将一种5-HT3受体拮抗剂更换成另一种5-HT3受体拮抗剂,应考虑多种止吐机制不同的药物联合应用,而非多种不同种类5-HT3受体拮抗剂的联合。这样既能提高止吐效果,又不增加副作用。

  7.同等剂量的片剂(或胶囊)和针剂止吐效果没有差别,其不良反应亦相似,临床上可视情况酌情选用。

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