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简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学

2023.9.18

  目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。特比萘芬也可分泌于皮肤中,因此,在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度,在治疗的最初几周,特比萘芬即可进入甲板中。特比萘芬生物转化后的代谢物无抗真菌活性,主要从尿中排出,其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用。其稳态血药浓度不受年龄影响。但肝肾功能不全者的特比萘芬消除率可能降低,从而导致血药浓度升高。

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