性激素类药物有哪些？

2022.4.20

性激素是性腺分泌的一类甾体激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。临床多用人工合成品及其结构改造物。常用的避孕药大多为雌激素和孕激素的复合制剂.

一、性激素类药

一雌激素类药

天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，临床常用品可口服或长效，如炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇。尼尔雌醇、己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚等。

⒈补充女性激素分泌不足：卵巢发育不全或功能低下。

⒉绝经期综合征：适量补充雌激素，可反馈抑制和分泌，减轻症状。

⒊避孕：因大剂量雌激素可抑制FSH分泌，可达避孕作用。

⒋乳腺癌：用于绝经后5年以上晚期乳腺癌，不宜用于绝经期5年以内的患者，否则反而会促肿瘤生长。

⒌其他：雌激素能增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用治疗老年性骨质疏松。痤疮（粉刺）常为过多雄激素使皮脂腺分泌增多，引起堵塞继发感染而致，故可利用雌激素的抗雄激素作用治疗。雌激素尚有升高白细胞作用，可用于治疗放射线引起的白细胞降低症。对老年人有学习记忆增强作用和延缓阿尔茨海默病发展的作用。- [4]

二孕激素类药

天然孕激素为黄体酮（孕酮），体内含量极少，临床多用其人工合成品。主要有甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮和己酸羟孕酮等。炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇等。

主要用于两方面：单独或与雌激素合用于避孕（见避孕药节）；与雌激素合用于绝经期后替代治疗。

⒈先兆性及习惯性流产：主要利用孕激素的安胎作用，用于习惯性流产的效果不及先兆性流产。去甲基睾丸酮类有雄激素作用，会致女性胎儿男性化。

⒉功能性子宫出血：治疗因孕激素不足，子宫内膜发育不良而致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。

⒊闭经的诊断与治疗：孕激素被用于诊断雌激素分泌和了解子宫内膜对激素的反应性。给闭经妇女应用孕激素5～7天后，如果子宫内膜对内源性雌激素有反应，则发生撤退性出血。雌激素和孕激素合用也用于诊断和治疗闭经。

⒋原发性痛经：痛经是因为黄体酮促使子宫内膜合成PGF2α，后者刺激子宫肌发生痉挛性收缩所致。19-去甲基睾丸酮类孕激素可抑制黄体相黄体分泌，从而减轻痛经。

⒌子宫内膜异位症：大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。

⒍良性前列腺肥大和前列腺癌等：癌症反馈性抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌，治疗前列腺肥大和前列腺癌。作为治标措施用于转移性子宫内膜癌；醋酸甲地孕酮用作乳腺癌的二线治疗药。

偶见恶心、呕吐及头痛或乳房胀痛；长期使用易发生阴道真菌感染。19-去甲基睾丸酮类因在肝中代谢慢，大剂量使用可致肝功能障碍。

三抗雌激素类药

他莫昔芬（三苯氧胺）

为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。

雷洛昔芬

为选择性雌激素受体调制剂，主要用于抗骨质疏松。

氯米芬（克罗米酚）

可在腺垂体水平竞争雌激素与受体的结合，阻止正常的负反馈调制，促进GnRH和腺垂体促性腺激素分泌，刺激卵巢使之增大，分泌雌激素，诱发排卵。可用于不孕、闭经和功能性子宫出血等，也用于乳房纤维束性疾病和晚期乳癌。

四雄激素类药

天然雄激素为睾酮。临床应用的系人工合成的睾酮及其衍生物如甲睾酮、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。

【用途】

⒈补充不足：睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。

⒉功能性子宫出血：主要通过抗雌激素作用，使子宫肌纤维及血管收缩和内膜萎缩而起止血作用，用于更年期尤为合适。临床应用三合激素（己烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮的混合物）注射，一般可以止血，停药后可出现撤退性出血。

⒊绝经期综合征及子宫肌瘤：利用其抗雌激素作用。

⒋迁移性乳腺癌和卵巢癌：可暂时缓解症状，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而使卵巢分泌雌激素减少。

⒌用于贫血、再生障碍性贫血、手术后或各种长期消耗性慢性疾病以及老年性骨质疏松等。

五同化激素

同化激素主要有苯丙酸诺龙、癸酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇和羟甲烯龙（oxymetholone）等。

本类药物可以增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲，带来舒适感。主要用于蛋白质吸收和合成不足，或分解亢进、损失过多的慢性衰弱和消耗性疾病患者，如营养不良、贫血、再生障碍性贫血、严重烧伤、肿瘤化疗期、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松、慢性胆道阻塞性瘙痒等。服用时应增加食用蛋白质。肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用，孕妇及前列腺癌患者禁用。

女用避孕药最主要的是化学结构上属于甾体类的雌激素和孕激素。

【避孕机制】女性避孕药的避孕机制主要有四点：

⒈抑制排卵：利用负反馈作用，抑制下丘脑分泌GnRH，使FSH和LH分泌减少。卵泡不能发育和成熟，抑制排卵。

⒉改变宫颈黏液性质：孕激素可使宫颈的黏液变粘，量少，从而阻止精子进入宫腔。

⒊改变子宫内膜结构，使之不利于受精-卵着床：主要可干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提早分泌和衰竭，内膜变薄、萎缩退化，不利于受精卵着床。

⒋改变输卵管功能：雌激素有增强输卵管节律性收缩的作用，孕激素则相反。避孕药改变了正常月经周期内的雌激素和孕激素的水平，从而影响了输卵管的正常收缩，使受精卵运行速度改变，不能按时达子宫而难以植入受孕。

【不良反应及注意事项】低剂量应用很少发生健康问题。

可能出现的不良反应有类早孕反应，突破性出血、经量减少，凝血功能加强，吸烟者可能增加血栓栓塞性疾病发生率。少数人可产生面部黄褐斑等。

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