本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg，雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示，予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生研究发现，雌鼠500mg/(kg·日)(相当于体重为50人群的建议最大剂量的400倍)的肺部良恶性肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率都有统计学上的明显增高。但如予5或50mg/(kg·日)则不会发生。在死后肺部及子宫的尸检中再次发现，予500mg/(kg·日)的雌鼠肺部肿瘤的发生率在统计学上明显升高。且予500mg/(kg·日)的雌鼠在乳腺癌发生率升高的同时伴有血清泌乳刺激素的增高。而对于5或50mg/(kg·日)的剂量不会伴有增高。但目前尚未证实人类血清泌乳刺激素与乳腺肿瘤的关系。而且成年女性在接受最大建议剂量60mg后，血清泌乳刺激素无临床意义上的改变。通过评价小鼠的微核检测、细胞遗传学检测(剂量至800mg/kg)及肿瘤细胞变异检测(100μg/mL)无致突变潜能。对雄性及雌性大鼠的生殖研究中发现，当予以相当50kg人最大建议剂量的125倍时尚无毒副作用。在对小鼠、大鼠及兔的妊娠研究显示予以50mg/(kg·日)(相当50kg人最大建议剂量的40倍)时无胎儿畸形。虽然在此剂量可发现胎儿骨化，但对出生后生长发育无影响。当予小鼠1000mg/(kg·日)(相当于830倍50kg人最大建议剂量)时可引起妊娠毒性及增加胎儿再吸收的数目。