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美国BD:体外研究药物代谢过程

2012.5.03

  2012年4月25日,第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦东新区淳大万丽酒店召开,来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校的高管、专家、学者百余人参加了本次会议。美国BD公司参加了会议,并做了精彩的报告。

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大会现场

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美国BD公司的科学家Na Li博士

  来自美国BD公司的科学家Na Li博士为大家做了报告。分别从CYP诱导检测、贴壁生长肝细胞的稳定性实验、贴壁肝细胞摄取和外排转运检测和使用悬浮肝细胞的药物吸收实验等方面进行了报告。

  CYP诱导检测

  它代表一个代谢的药物之间的相互作用情况(相反的是CYP抑制),原代的人类肝细胞是体外研究P450诱导的黄金标准,CYP诱导酶活性和蛋白总量的增加(导致增加其他药物和其本身的代谢),更多的酶意味着更多的清理和循环中药品的消解,这是一个复杂的检测而且在以后的发展中会最优领先,FDA预计了酶诱导潜在的数据。

  贴壁生长肝细胞的稳定性实验

  开发降低贴壁人类肝细胞的温度来进行代谢稳定性实验,而不使用超声来治疗细胞。人类原肝细胞表现出显着的大量测试化合物的贴壁代谢稳定性很多方差。添加酶18小时后,贴壁显示出最高的清除活性。

  贴壁肝细胞摄取和外排转运检测

  转运可以体现在体内所有组织的丰度变化,并在药物的吸收、分布和消解发挥重要的作用。这个系统是复杂且繁冗的。运输有具体的组织分布和表达不同的“面孔”的细胞等,SLC的转运主要表现在正弦膜,ABC转运同时表达在肝细胞上正弦膜和微小管膜上。越是敏感的器官中毒,越会有更多的转运。

  使用悬浮肝细胞的药物吸收实验

  贴壁肝细胞大多在体内像肝运输药物的系统,这可以测量解决临床药物与药物有关的肝摄取和外排活动。三明治培养肝细胞大多数像在体内的功能,胆小管经络,允许胆汁排泄的定量评估等。不是每个肝细胞都能够在显著功能的水平下,表达出蛋白的吸收和转运功能。

  关于美国BD公司

  美国BD公司(Becton, Dickinson and Company)于1897年在纽约成立,总部位于美国新泽西州的富兰克林湖,在全球约50个国家和地区设有分支办事机构、研究发展中心和制造工厂,业务 遍及世界六大洲,全球雇员25000多人。公司的服务对象包括医疗机构、生命科学研究所、临床实验室、工业单位和普通大众,是世界上最大的生产和销售医疗设备,医疗系统和试剂的医疗技术公司之一,致力于提高全世界人类的健康水平。BD公司的业务共分为三大类: BD医疗, BD生物科学, BD诊断。

  关于更多美国BD公司请登录:http://www.bd.com/

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