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斑马鱼P-糖蛋白(P-gp)抑制剂筛选模型

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化疗是治疗癌症的重要手段,但化疗中常见且难以解决的问题是肿瘤多药耐药性(Multidrug resistance, MDR)的产生。P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)高表达是MDR的形成zei主要机制之一,P-gp为跨膜糖蛋白,是肿瘤细胞多药耐药基因MDR1的表达产物,能够与进入细胞浆的抗肿瘤药物结合,将药物从细胞内泵出细胞外,导致肿瘤细胞内药物浓度降低、细胞毒或靶向治疗作用减弱或丧失,进而使肿瘤细胞产生耐药性。因此应用P-gp抑制剂是逆转MDR的一个重要手段。近年来,评价与筛选P-gp抑制剂已成为抗肿瘤药物研究的前沿热点之一。 

系统发育学研究证实斑马鱼具有52个ABC转运基因,包括人类所有的48个ABC转运基因,斑马鱼ABC基因与人类ABC基因的同源性高达77%,两者具有一一对应的关系[1]。环特生物建立了整体斑马鱼P-gp抑制剂筛选模型,通过基于图像或微孔板检测的方法可以快速、高效地进行P-gp抑制剂体内筛选,预测性好、可比度高。 

选取特异性荧光染料可以有效的筛选出P-gp抑制剂,因为正常斑马鱼会将此荧光染料泵出体外,而P-gp活性受到抑制的斑马鱼无法正常排出染料后荧光强度增强。环特生物通过这一原理成功摸索出了斑马鱼P-糖蛋白(P-gp)抑制剂筛选模型,并用阳性药环孢菌素A和维拉帕米成功地进行了模型的验证。

 

 ▲加药后荧光强度明显↑,P-gp活性受到抑制 

 

 ▲相关基因检测 

 

 ▲相关蛋白检测

 

斑马鱼P-糖蛋白(P-gp)抑制剂筛选模型信息由杭州环特生物科技股份有限公司为您提供,如您想了解更多关于斑马鱼P-糖蛋白(P-gp)抑制剂筛选模型报价、型号、参数等信息,欢迎来电或留言咨询。

注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途

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