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参考报价: | 面议 | 型号: | 热门药物靶点-PARPs系列 |
品牌: | 合研生物 | 产地: | 武汉 |
关注度: | 暂无 | 信息完整度: | |
样本: | 暂无样本 | 典型用户: | 暂无 |
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PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶(Poly ADP-ribose Polymerase)的癌症疗法。是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。合成致死简单来讲指的是,当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡,而这两种基因/蛋白中如果只有一种异常则不会导致细胞死亡。PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点的结合,导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行。这时候,细胞通常会激发称为同源重复修复(Homologous Recombination Repair, HRR)的修复方法来修复这个错误。BRCA1、BRCA2和其它称为“类BRCA” (BRCAness) 的蛋白在HRR中起到重要作用,当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时,细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组,从而导致细胞死亡。由于这一特性,PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此,对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。
我司利用损伤的DNA会激活PARPs酶通过NAD+使核蛋白进行聚腺苷二磷酸核糖基化,从而使组蛋白与DNA分离,通过对底物的生物素标记,检测PARPs的活性,来建立检测体系。本实验室成功建立的PARP1,PARP2,PARP5a和PARP7,供各大药物研发单位进行化合物活性评价。
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注:该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案,不可用于临床诊断或治疗等相关用途