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测试物对肠外排ABC转运体MDR1和BCRP抑制作用的体外研究

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参考报价: 面议 型号: 测试物对肠外排ABC转运体MDR1和BCRP抑制作用的体外研究
品牌: 瑞德肝脏 产地: 上海
关注度: 暂无 信息完整度:
样本: 暂无样本 典型用户: 暂无
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试验7:测试物对肠外排ABC转运体MDR1BCRP抑制作用的体外研究
目的:研究测试物是否对转运体MDR1BCRP的转运活性存在抑制作用。
测试物数目:1
测试系统:表达人源性MDR1BCRP转运体蛋白的囊泡2
测试浓度(具体根据动物或人体体内有效剂量下的Cmax或体外药效浓度或设计剂量、溶解度等信息确定)5
探针底物和抑制剂:
转运体底物抑制剂
MDR1N-甲基奎尼丁酮康唑
BCRP荧光黄新生霉素
  •  
 
对照组:
  • 阳性对照组(PC):选择性抑制剂存在下的转运体对底物的转运;
  • 阴性对照组(空白对照,NC):无测试物无抑制剂存在下的转运体对底物的转运。
 
重复样本:3
评价参数:
  • 转运活性(pmole/min/mg=ATP组的底物转运量-AMP组的底物转运量)/ 孵育时间/ 囊泡蛋白量
  • 相对转运活性(% of NC=测试物组或阳性对照组中的转运活性/ 阴性对照组的转运活性
  • 半数抑制浓度(IC50Y=100/(1+10^((X-LogIC50))),使用Prism软件计算。
试验周期:20个工作日


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