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测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究

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参考报价: 面议 型号: 测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究
品牌: 瑞德肝脏 产地: 上海
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试验8:测试物对SLC转运体OATP1B1OATP1B3OAT1OAT3OCT2MATE1MATE2K抑制作用的体外研究
目的:研究测试物是否对上述SLC转运体的转运活性存在抑制作用。
测试物数目:1
测试系统:稳定表达人源性SLC转运体HEK293细胞7
测试浓度(具体根据动物或人体体内有效剂量下的Cmax或体外药效浓度或设计剂量、溶解度等信息确定)5
探针底物和抑制剂:
转运体标准底物抑制剂
OATP1B117β-葡萄糖苷-雌二醇Rifampicin
OATP1B317β-葡萄糖苷-雌二醇Rifampicin
OAT1氨基马尿酸Probenecid
OAT3硫酸雌酮Probenecid
OCT2 Quinidine
MATE1 Pyrimethamine
MATE2K Pyrimethamine
  •  
7
试验组和对照组:
  • 试验组:不同浓度测试物存在下的转运体对底物的转运活性;
  • 阳性对照组(PC):抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性;
  • 阴性对照组(NC):无测试物无抑制剂存在下的转运体对底物的转运活性。
 
重复样本:3
评价参数:
  • 转运速率(pmole/min/mg=底物转运量/ 孵育时间/ 细胞蛋白量
  • 相对转运活性(% of NC=测试物组或阳性对照组中的转运活性/ 阴性对照组的转运活性
  • 半数抑制浓度(IC50=Y=100/(1+10^((X-LogIC50))),使用Prism软件计算。
试验周期:30个工作日


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