试验1A:测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人) |
目的:1)评价测试物是否被肝脏药物代谢酶CYP450和UGT所代谢,从而影响其口服生物利用度;2)为后续肝微粒体代谢产物鉴定和代谢途径鉴定试验设计提供依据;3)结果用于支持药代和毒理动物种属选择。 | |
测试物数目: | 1 |
测试系统:混合肝微粒体(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人) | 5 |
测试浓度:0.5-1 μM | 1 |
测试时间:0,15,30,60,90,120分钟 | 6 |
样本量:每个时间和浓度三个重复样本(包括对照组) | 3 |
孵育条件:- 微粒体蛋白浓度:0.5 - 1.0 mg/mL
- NADPH和UDPGA浓度:1.0 mM
- 温度:37.0 oC
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试验组对照组:- 试验组:测试物在有辅酶的条件下与微粒体孵育0-120分钟
- 阳性对照组(PC1):CYP3A4的探针底物-睾酮(0.5-1 μM)在有NADPH的条件下与微粒体孵育0和120分钟
- 阳性对照组(PC2):UGT的探针底物-7羟基香豆素(0.5-1 μM)在有UDPGA的条件下与微粒体孵育0和120分钟
- 阴性对照组(NC):测试物在无任何辅酶的条件下与微粒体孵育0和120分钟。
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试验参数:- LCMSMS检测母体含量
- 母体剩余率(parent remaining,% of 0 min )
- 母体消除半衰期(T1/2):T1/2=0.693/K
- 体外清除率( Clint)
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试验周期:15个工作日 | |
测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人)价格
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