雌激素受体(ER)有两个亚型:ER-alpha和ER-beta,但只有一种内源性配体(雌激素)。ER-alpha和ER-beta在结构,配体鉴别,组织分布模式,转录特性和生物学作用方面表现出差异。两种形式的ER的存在提供了调节不同组织中雌激素作用的一种很自然的方式。相反,对于雄性激素而言,只有一个受体(AR)但有两个内源性配体(睾酮和二氢睾酮)。...
香豆素类 SERM 通过抑制白细胞介素(IL)-6 和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)基因的表达,在 ERα 阳性的乳腺癌细胞中发挥有效的抗雌激素作用[51]。6 雌激素受体拮抗剂在临床研究中,防止雌激素合成和发挥作用是治疗乳腺癌的有效手段。ER 拮抗剂即具有防止雌激素合成和发挥作用的功效。ER 拮抗剂是治疗绝经后妇女激素依赖性乳腺肿瘤的有效途径 [52]。...
此外,作者评估了SRC-3,一种ER招募p300所需的协同调节蛋白,而由于AR不需要SRC-3来招募p300,因此在招募这种关键的共激活剂方面,AR比ER更具备竞争优势。先前的研究报道AR在ER+乳腺癌治疗中出现相互矛盾的结果,那么究竟是AR抑制剂还是激动剂具备抑制肿瘤增殖的能力呢?在小鼠体内建立了ZR-75-1异种移植物,用E2刺激肿瘤生长,同时评估AR激活剂和AR抑制剂的效果。...
AF-1 区对应于A、B 区,具有非配体依赖性激活某些启动子的功能;C 区为受体配体复合物与DNA 结合的区域;D 区为受体变构时的铰链区;E 区是激素结合区域,可结合雌激素激活剂或雌激素拮抗剂;F 区是AF-2 所在区,具有配体依赖性的激活功能。...
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