放射性同位素标记法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄

《现代仪器》2008年03期    
 
  放射性同位素标记法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄
  张恒军;姜国华;黄建华;刘忠敏
  　　本文用3H标记的方法研究加替沙星在小鼠体内的吸收、分布和排泄。小鼠静脉注射3H-加替沙星三个剂量:4mg/Kg、8mg/Kg、16mg/kg,用液体闪烁谱仪测定不同时间血药浓度,建立血药浓度-时间关系。结果显示:静脉注射3H-加替沙星在小鼠体内代谢符合二房室开放模型,分布相半衰期T1/2α分别为0.16h,0.15h和0.19h;消除相半衰期T1/2β分别为55.55h,45.75h,和52.11h;表观分布容积V分别为0.77L.Kg-1,0.62L.Kg-1和0.95L.Kg-1;曲线下面积AUC分别为74.08μg.h.L-1,89.28μg.h.L-1和211.88μg.h.L-1。3H-加替沙星在小鼠体内分布很广,没有发现特异性组织积累。
【作者单位】：吉林农业科技学院动物科学学院 吉林132101(张恒军);北京师范大学分析测试中心 北京100875(姜国华;黄建华;刘忠敏)
【关键词】：加替沙星;吸收;分布;放射性;液体闪烁谱仪
【分类号】：R96
【DOI】：CNKI:SUN:XDYI.0.2008-03-008
【正文快照】：
　　加替沙星(Gatifloxacin,GFLX)是临床广泛使用的广谱抗菌药。它是一种8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,属第四代喹诺酮类抗菌药物。与其它氟喹诺酮类抗菌药物相同,加替沙星通过抑制细菌DNA复制、转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗菌作用。其对革