格列美脲属于第3代磺脲类药物，临床上广泛应用于2型糖尿病的治疗。片剂和丸剂是格列美脲的常见剂型，利用体外溶出度试验进行格列美脲片剂和滴丸剂的生物利用度测定，可以评价不同厂家生产的不同剂型的格列美脲质量。目前也已有多个临床试验证明格列美脲联合二甲双胍或沙格列汀也有降糖效果且不良反应较小。
格列美脲口服吸收较快，与第一、二代降糖药相比，降糖效果较好，低血糖发生率低而且程度较轻，已经成为临床上最重要的药物。格列美脲服用后血药浓度2～3小时达峰值，持续时间最长，属于长效制剂，由于该药是通过双通道排泄，故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。
体内生物利用度测定可以反应药物的临床疗效，体外溶出度试验能在一定试验条件下、在多种pH溶出介质中测定药物溶出曲线，模拟与预测药物在各种人群体内环境下的释放和吸收行为。生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入全身循环的程度和速度，美迪西可以为客户提供生物利用度测定服务。
日本的研究发现与BE试验相比，溶出度试验可以敏锐地揭示出不同来源制剂间的溶出行为是否一致。当仿制药体外溶出行为与原研药一致时，不仅两者体内生物利用度一致的概率极高，BE试验通过的几率也极高。因此借助于有区分力的溶出度试验条件，科学严谨地进行药物的体内生物利用度测定，有助于促进药剂生产工艺的改进，进而提升仿制药的内在品质和临床疗效。
1、格列美脲片剂和滴丸剂型的生物利用度测定结果比较
体外溶出度试验是作为评价固体制剂内在品质的一个重要方法之一，对于不同厂家生产的同一种剂型固体制剂，可以通过溶出曲线的客观精确绘制和溶出度的全面深入研究来揭示个厂家在生产时的内在品质优劣和制剂的工艺差别，同时也可以为体内的生物利用度的高低、生物是否等效提供参考。
比较格列美脲片剂与滴丸体外溶出度，试药采用由A公司生产的规格为1mg/片的格列美脲片，B公司生产的规格为1mg/粒的格列美滴丸，对照品则是使用某公司提供的格列美脲原料进行重结晶3次所制备的。方法采用紫外分光光度法对格列美脲的含量进行测定，然后计算出格列美脲片剂与滴丸的累积溶出百分率，再使用Weibull对相关参数（r）、形状参数（m）、当药物释放63.2%时的时间（Td）以及当药物释放50%时的时间（T50）进行拟合分析。结果滴丸与格列美脲片剂的r、m、Td、T50分别为0.988 6、0.998 4，1.161、1.083，9.03、22.48，6.59、15.68。结果发现格列美脲片剂的溶出速度要慢于滴丸。
格列美脲难溶于水，所以这类药物的主要问题就是如何增大体外的溶出度和提高生物的利用度。一般对于同一种药物的不同剂型之间的体外溶出度是有很大差别的，滴丸剂是将液体或固体药物溶解、乳化或混悬在基质中，然后将其滴入到和药物基质不相溶的冷却液体中，经过收缩冷凝，变成偏球型或者是球型的药丸。与片剂相比，它的疗效较为迅速，减小药物的粒度，增大扩散的面积，有利于提高生物利用度。
格列美脲滴丸的初始药效快且溶出度高，有利于餐后血糖的控制，但是由于滴丸本身的特点与格列美脲对酸、碱、湿、热的不稳定，会引起相关物质的迅速增大，所以要注意在制作、储存和运输过程中及使用地区温湿度对药物的影响。
2、格列美脲联合二甲双胍可治疗2型糖尿病
有研究者进行了格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病的近期疗效及对神经肽Y(NPY)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等指标的影响试验。方法选取自2015年2月至2016年2月西安医学院第二附属医院收治的90例2型糖尿病患者为研究对象。将患者随机分为A组和B组，每组各45例。A组应用二甲双胍治疗，B组应用格列美脲联合二甲双胍治疗，观察患者治疗前后空腹血糖(FPG)、饭后2 h血糖(2 h
PG)、空腹胰岛素(FINS)、糖化血红蛋白(Hb A1c)水平，血清超敏C反应蛋白(hsCRP)、TNF-α、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)水平及血浆NPY水平变化，比较两组的临床疗效及不良反应发生情况。
结果发现B组治疗后的总有效率为95. 6%(43/45)，明显高于A组的77. 8%(35/45)，组间比较，差异有统计学意义(P <0. 05)。治疗后，两组患者的FPG、2 h PG、FINS、Hb A1c水平，hs-CRP、TNF-α、IL-6及IL-8水平以及NPY水平均较治疗前有明显改善，且B组的改善情况明显优于A组(P
<0. 05)。因此格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病疗效显著，可明显改善血NPY、TNF-α等指标的水平，且不良反应小。
3、格列美脲联合沙格列汀可显著降低2型糖尿病患者血糖
有研究者进行了临床试验探讨格列美脲联合沙格列汀治疗2型糖尿病的临床效果和安全性。选取上海市徐汇区中心医院2016年11月—2017年11月收治的2型糖尿病患者64例，随机分成对照组和治疗组，每组各32例。对照组早餐前0.5 h口服沙格列汀片，5 mg/次，1次/d。治疗组在对照组基础上早餐前0.5 h口服格列美脲片，初始剂量1 mg，最大剂量不超过6 mg/d，1次/d。两组患者均连续治疗3个月。观察两组临床疗效，同时比较治疗前后两组患者空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(Hb
A1c)、空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)和胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)水平。
结果治疗后，对照组和治疗组的总有效率分别是84.38%、96.88%，两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后，两组FBG、2 h PG、Hb A1c、FINS、2 h INS和HOMA-IR均较治疗前显著降低，HOMA-β较治疗前显著升高，同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗后治疗组这些指标水平明显优于照组，两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。因此格列美脲联合沙格列汀可显著降低2型糖尿病患者血糖，改善胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能，无明显药物不良反应。
