美迪西被誉为中国优秀的药物研发外包服务公司(CRO)之一,在上海建立了一家集化合物合成、化合物活性筛选、结构生物学、药效学评价、药代学评价和毒理学评价为一体的符合国际标准的综合技术服务平台,并得到了国际药品管理部门的认可。www.medicilon.com.cn
盘点药物排泄的几大途径
上一篇 /
下一篇 2019-11-28 09:13:00
通常良好的药物代谢动力学性质是判断一个药物好坏的标准之一,药物代谢动力学可探讨药物在机体内的吸收、分布、代谢以及排泄的过程,以及在此过程中所带来的药理学和毒理学上的意义,来确保临床合理用药的安全剂量,降低临床用药过程中不良反应的发生率,最终确保人类用药的安全。其中药物排泄是药物体内消除的重要组成部分,也是药物代谢动力学研究的一部分内容。一般来说药物排出体外可以通过肾脏、胆汁、肺、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等途径。
1、肾脏
肾脏是药物排泄的重要器官, 肾脏的基本结构是肾单位,它由肾小球及肾小管组成,一个肾脏约有一百万肾单位。流经肾脏的血流量非常大,主要用来排出体内的废物,调节人体的水及渗透压平衡,维持电解质浓度和酸碱平衡,同时还会分泌一些对人体有用的物质。服用的药物进入血液经过循环系统传递到全身各处,大多数最终经过肾小球滤过,以原型或在体内代谢成代谢产物,随尿液排出体外。
肾功能的好坏直接影响药物的排泄,正是因为大多数药物要从肾脏排泄,肾脏也最容易受到药物的伤害。药物代谢动力学的改变可使药物暴露发生变化,患者易出现药物过量或剂量不足,继而导致不良反应或治疗失败。而肾脏是药物代谢和排泄的重要器官,罹患肾脏病后药物代谢动力学可发生显著变化。因此在进行研究药物代谢动力学时,有时需要考虑肾脏因素对药物排泄的影响。
2、胆汁
药物可自胆汁排泄,原理与肾排泄相似,但不是药物排泄的主要途径。在开展药物代谢动力学的研究时,需要对胆汁中的药物及其代谢产物浓度进行检测。从胆汁排泄的药物,除了需要具有一定的化学结构外,分子量要超过300才可以。分子量超过5000的大分子或蛋白质很难从胆汁排出。药物从肝细胞向胆汁的转运是主动转运过程,需有载体,有饱和现象。肝细胞至少有3个转运系统:有机酸类转运、有机碱类转运和中性化合物转运。属于同一转运系统的药物,有竞争性抑制。药物由胆汁排入十二指肠后,有些从粪便排出,有些可被肠上皮细胞吸收入血液,形成“肝-肠循环”。
药物代谢动力学可定量研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律,在创新药研发中处于重要的地位。美迪西药代动力学实验室已经通过CFDA的GLP认证,实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则,可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验,为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。
3、肺
气体及挥发性药物则可由肺随呼气排出,一些分子量较小、沸点较低的物质如吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出。
4、乳汁
一般药物从乳汁中排泄的总量<2%,一些从乳汁中排泄量较大的药物,如红霉素、地西泮、卡马西平、磺胺异恶唑等容易对婴儿产生毒副作用。药物的浓度梯度、药物的脂溶性、血浆与乳汁PH、分子量都可以影响药物从乳汁中的排泄。
5、唾液腺
唾液排泄对药物的消除没有临床意义,但是可以利用唾液中药浓与血浆药浓比值相对稳定的规律,以药物唾液浓度代替血浓,研究药物动力学。
另外支气管腺、消化腺、汗腺和肠道也是一些药物的排泄途径,粪中药物多数是口服未被吸收的药物。进人体内的药物一方面发挥对机体的影响,同时机体也不断地转运或改变着药物。进入人体的药物,无论是否被代谢,最终将以不同形式离开机体,只是排泄速度和排泄途径不同而已。
相关阅读:
- 一张图告诉你吸烟是如何伤肾的? (huguangshuo, 2018-6-04)
- 如何应对全球挑战,改善肾脏健康 (huguangshuo, 2018-6-12)
- 降尿酸药苯溴马隆对肾脏安全吗? (huguangshuo, 2019-1-10)
- 长期高血压 肾脏好受伤 (majiushuo, 2019-2-22)
- 干细胞疗法又有新进展,有望替代肾脏移植手术! (ValarMorghulis, 2019-3-26)
- 胆汁和胰液的分泌和收集 (18401265725, 2019-4-23)
- 肾脏疾病临床诊治中的尿液分析问题 (玉芳, 2019-5-05)
- 两个肾比一个好?为什么需要两个肾脏? (zhanghe1994, 2019-5-10)
- 加州大学张鹍教授团队合作绘制首份成人肾脏单细胞草图 (zhanghe1994, 2019-7-24)
- 敲黑板,新知识点——肾脏也有性别差异 (zhanghe1994, 2019-11-06)
导入论坛收藏
分享给好友
推荐到圈子
管理
举报
TAG: 肾脏胆汁药物排泄