受体拮抗剂DDPH 相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性

摘　要　报道与A12受体拮抗剂DDPH 相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物4a～ 4i, N 2甲基化类似物5a～5j,6 及构象限制化合物8～ 12 的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析, 红外光谱,核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明, 去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物; 在N 2原子上引入甲基可提高化合物的降压活性(4hö5j) ;5 j 和DDPH 的活性对
比表明5j 的活性优于DDPH。