环孢素A免疫抑制剂的主要功能与副作用
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下一篇 2021-12-22 16:44:37/ 个人分类:生化试剂
环孢素A(cyclosporin A)属于钙神经蛋白抑制剂,作为一种免疫抑制剂,是再生障碍性贫血治疗过程中的常用药,可以选择性抑制免疫应答,通过破坏使T细胞活化的细胞因子白介素-2(IL-2)的表达,阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制,防止排斥反应的发生。
环孢素A主要是依靠胆汁排泄,有肝功能障碍,胆汁郁积症或者是严重胃肠功能障碍的患者,会影响环孢素A的吸收和代谢,进而影响疗效,要合理用药。
环孢素A的作用:
环孢素A针对 T 淋巴细胞亚群起选择性抑制作用,可以有效抑制辅助性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞的活性 。主要机制是抑制静止期 Th 细胞的分化、增殖和 HLA-II抗原的表达,从而减少 Th 细胞释放淋巴因子的合成与分泌,间接影响 B 细胞。环孢素 A 可与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合,从而抑制辅助性 T 细胞的活化,降低对白细胞介素-2 的反应性,进一步影响 B 淋巴细胞的分化,抑制由其介导的免疫反应的发生,对细胞和体液免疫均有较好的抑制作用,所以环孢素 A 可同时作用于细胞和体液免疫。环孢素 A 可通过 2 种机制抑制凋亡。
(1)环孢素A 使眼表组织的淋巴细胞凋亡增加,抑制泪腺腺泡细胞和结膜杯状细胞的凋亡,使活化的 T 淋巴细胞减少。
(2) 环孢素 A 可抑制一氧化氮等信号激活的通透性转换孔(mito-chondria permeability transition,MPT) 的开放。其中 MPT 会破坏细胞内线粒体内外膜,引起膜通透性增高,使可溶性蛋白进入细胞质,活化核酸酶和活化半胱氨酸蛋白酶,从而引发凋亡。有研究发现,角膜损伤可导致 VEGF 表达上调,激活 VEGF/VEGF-R 信号传导途径,从而促进血管平滑肌细胞、内皮细胞的生长和分化。术后应用类糖皮质激素联合环孢素 A,可明显降低机体炎症反应因子的释放,降低炎症反应因子对角膜组织的进一步损伤。
作为药物,环孢素A有何副作用?
1、肾毒性:个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。
2、接近半数的患者会出现肝脏毒性。发生率与用药量密切相关。
3、其他并发症的发生率高血压41%到82%,高胆固醇血症37%,高尿酸血症35%到52%,高钾血症55%,震颤12%到39%,牙龈增生7%到43%,糖尿病2%到13%,多毛症29%到44%。
LC Laboratories /艾美捷 环孢素A参数如下:
cat# LCL-C-6000
规格 1g/5g/10g/25g/100g
CAS号 59865-13-3
分子式 C62H111N11O12
分子量 1202.61
纯度 >99%
外观 白色结晶固体;颗粒或粉末
溶解性 溶于DMSO,浓度为100mg/mL;溶于乙醇,浓度为200mg/mL;J难溶于水;在普通水中的最大溶解度估计约为5-10?M;缓冲液、血清或其他添加剂可能会增加或减少水溶性。
运输与保存方法 常温运输;-20℃保存
以上,就是有关环孢素A的一些基本研究。艾美捷科技是LC Laboratories的中国代理商,为科研工作者提供优质的环孢素A。
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TAG: 环孢素a