中药现代化的实质是中药与现代化科学技术的结合，与现代学术思想的结合，与现代科学文化的结合，并借鉴国际上认可的标准和规范，让中药更符合现代人的需要，研究开发出安全、稳定、可控的中药。中药及复方发挥疗效具有整体性、多靶点和多成分协同作用的特点，中药药效物质基础的阐明是中药质量控制的基础,是诠释中药作用奥秘的关键，也是中药现代化的核心。
一、中药药效物质研究的现状与问题
中药药效物质是指中药及复方中发挥药理作用的化学成分体系,是中药质量控制的基础与核心。由于中药作用的整体性、中药成分和作用机制的复杂性,如何寻找适合于中药复杂体系中的药效物质,如何阐明药效物质基础及作用本质,是限制中药现代化的主要“瓶颈”。
1.中药多成分论研究模式的优势
多成分论是指除蛋白质、大分子鞣质、树脂、重金属离子、草酸等小分子外都是药效物质，符合中药作用多成分、多靶点、多渠道的特殊性。中药药效物质基础的研究是中药质量控制和新药研发的关键,单一高选择性靶体筛选难以解决中药复方活性成分筛选的问题,基于整体观的多成分论分析方法为解决这一问题提供了很好的思路和切入点。多成分论的优点是不必弄清所有药效物质，避免了复杂繁重的提纯、分离的程序;不必弄清各种药效物质的配伍，即药效物质之间的比例;用中成药指纹图谱做为质控的手段，可基本保证药品的质量。中药指纹图谱作为中药的一种新型的生产质量标准，可以确保药品的一致性、疗效的安全性及可靠性。中药指纹图谱系指中药原料药材、饮片、半成品、成品等经适当处理后,采用一定的分析手段，得到的能够表示其特性的共有峰的图谱。中药指纹图谱是一种综合的、可量化的化学(不包括生物学)鉴定手段,
可以鉴别真伪、评价原料药材、半成品和成品质量的均一性和稳定性，其基本特点是整体性和模糊性。多学科交叉拓展了中药研究的技术手段，指纹图谱的分析方法对中药活性成分筛选、药效物质基础的阐明以及中药质量控制等方面提供了强有力的手段,缩短了分析时间和工作量。
2.中药多成分论研究模式的困惑
中药多成分论研究模式在阐明中药的量化、精确化、质量控制问题存在不足，是中药走向现代化的主要“瓶颈”之一。目前，中药指纹图谱是中药多成分论研究模式的主要手段之一，随着对中药的不断深入研究，产生了众多的困惑。
困惑之一，中药指纹图谱的全面提取方法有可能偏离了原有中药复方药效物质的配伍比例，因为需要通过多种溶剂、多道工序的全面提取原中药的药效物质，而每种溶剂对不同药效组分的提取效率差别很大，经这种多次、不同溶剂提取并浓缩后，药效物质之间的比例有可能不完全等同于原复方中的配伍比例，而且同样复方采取不同溶剂与工序制备出来的中成药的药效物质比例也可能不同。
困惑之二，中药指纹图谱全面提取的整体性和模糊性，尚无法知道药效物质的具体化合物，或只知道几个主要成分而其之间的比例无法检测，这给彻底解决中药作用慢的问题以及新剂型的设计带来困难。
困惑之三，中药指纹图谱作为中成药最后的质控指标也有不足之处，其一，可能出现不同批号的产品由于中药原材料差异、制备工艺中任何细小操作的变化、色谱柱本身在实验过程的变化导致指纹图谱的差异;其二，中药复方中含有大量的化合物，即使含有极微量的有害物质，由于大面积峰值的覆盖可能不会引起指纹图谱的明显变化，导致有害物质的漏检。
多成分论支持中药现代化的“复杂—复杂”思路，即用各种手段，从中药材中全面提取所有成分，除去无效成分，保留药效物质，发挥中药及复方的整体优势，在继承中药复方配伍的传统基础之上进行改革。但中药现代化的实质是中药与现代科学技术的结合，与现代学术思想的结合，与现代科学文化的结合，这一思路未能在中药多成分论研究模式中得到很好的体现。
二、中药现代化研究的新模式———有限有效成分论
有限有效成分论是指真正吸收入血的成分并起治疗作用的药效物质是少数的、有限的。有限有效成分论支持中药现代化的“复杂—简单—复杂”思路，即从中药中提取有效的单体成分，再将其以一定的配伍方式制成合适的制剂，进行临床筛选，找出最佳的单体配伍方案。这种方法，药物成分含量确切，生产过程与质量可控，动物实验与临床检测指标可测，从现阶段来说容易与国际规范接轨，但其又是一把“双刃剑”。
有限有效成分论的优势在于可严格控制各项生产工艺指标及药品的质量，可以完全控制有害物质，如重金属离子、残留农药及其他有害物质的污染;容易进行剂型的改革，即可以根据每种单体化合物的各种物理、化学特性，寻找合适的药物载体与制备技术;可大大提高药效成分，克服中药作用缓慢的致命弱点，提高药物在人体内吸收，增强药效。
目前存在的难点是药效物质的筛选与提取，每一种药材中都有几百种乃至几千种不同的化合物，要找出其活性物质，并加以提取与分离，并不是一件容易的事，即使找出药效物质，这些单一成分不一定有明显的药效，须将这有限种类的化合物加以合理的配伍，方能起到中药复方的整体作用，而且不少学者认为其有背传统中医药理论。但是任何一门科学都应作为开放系统，积极吸收现代科学技术，才能与时俱进地发展。传统复方本身就是以经验为基础，其中仍含有相当的非有效成分，中药强调的整体协同作用也并不是复方中所有成分起着协同作用。因此，不妨将有限有效成分论引入中药的研究领域，并借助现代科技以明确中药的药效物质及作用机制，然后再深入研究四气五味、升降浮沉和归经理论，进行复杂化，在更高层次上回归中药的本来面目，是实现中药现代化值得探索的途径。
21世纪是科技信息时代，中医药要想再创辉煌，并步入现代化的科学殿堂，必须敞开自己的胸怀，伸开自己的双臂，热情地拥抱当今世界多学科的新技术、新成果，从中吸取精华为我所用，可能为打破中药现代化的“瓶颈”开辟了一个新视角。
