稳定同位素标记药物在临床药代动力学研究中的应用GC-MS

综述  作者：李高（同济医科大学药学院）

临床药代动力学(Clinical Phamacokinetics)研究提示了众多药物体内命运的奥秘，丰富了人类临床合理用药的知识。无疑对避免药物不良反应的发生、提高药物治疗水平起着重要的指导作用。临床药代动力学研究的关键是能否获得准确的、能反映客观规律的生物样本中药物及其代谢物的浓度（含量），它与所采用检测方法的灵敏度(Sensitivity)、精密度(Precision)、选择性(Selecivity)和专属性(Specficity)等密切相关。体内药物分析有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、免疫分析法(IA)、放射同位素示踪法(RIT)、气相色谱-质谱联机法(GC-MS)、液相色谱-质谱联机法(LC-MS)等。这些方法都有较高的灵敏度和专属性，特别是GC-MS和LC-MS，具有GC、LC分离，MS检测的独特优势，检测限可达pg/ml水平。由于这两种方法的可利用性，近二十年来，稳定同位素标记(Stable isotope-labelling，SIL)示踪技术有临床药代动力学研究领域中得到了较大发展，本文综述了稳定同位素标记物应用于临床药代动力学研究的原理和方法。