甲氨喋呤
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下一篇 2008-03-27 20:09:44
药品名称：甲氨喋呤
药物别名：MTX
药物类别：抗肿瘤抗代谢类
适应症：用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
作用机理：主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白质的合成也因此受阻。
体内过程：口服吸收较好，30～60分钟血药浓度达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60～85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出。肝肾功能可增加本品毒性。
毒性反应：MTX可以引起严重的粘膜反应，如口腔炎，溃疡性胃炎，出血性肠炎，有时出现肠穿孔而致死；还有骨髓抑制，如粒细胞减少，血小板减少，贫血以及全血象下降，这与所用剂量和给药方案有关，此外，尚有轻度恶心，脱屑性皮炎，脱发和间质性肺炎等；反复应用低剂量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大剂量MTX可致肾脏毒性；还可使精子和 卵子发生缺陷，孕妇使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
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