桔霉素三聚体Tricitrinol B结构

  拓扑异构酶II(Topo II)抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物。目前临床上使用的Topo II抑制剂存在着毒副作用大、易产生耐药性的缺点,而新型Topo II抑制剂的研发因化合物结构类型的局限进展缓慢。极端环境中的微生物因其独特的结构和生理机能,能够产生多种极端酶和生物活性物质,成为近年来受到广泛关注的抗肿瘤药物的重要资源。

  中国科学院上海药物研究所耿美玉课题组和中国海洋大学顾谦群课题组对从火山口沉积物来源的桔青霉Penicillium citrinum HGY1-5中分离得到的一系列桔霉素衍生物进行抗肿瘤活性筛选,发现全新结构的桔霉素三聚体Tricitrinol B具有显著的体外抗肿瘤活性和抗多药耐药活性。