人体组织和细胞中分布了约两万种蛋白质，但绝大多数蛋白（~72%）都存在氨基酸序列和结构极其相似的亚型。酶是生物体内分布的具有催化活性的一类蛋白质。人体内分布了数千种酶，其可催化6000余种生化反应并在内源性代谢和外源物代谢处置中发挥着至关重要的作用。酶表达和功能上的异常往往与机体生理和病理过程密切相关，因此准确表征复杂生物体系中目标酶的表达和功能对于病理生理学及生物医学基础研究、疾病诊断及转化医学等应用研究意义重大。代谢酶特异性探针底物可专一实时地反映生理条件下目标酶的活性，是生物医药领域评价酶催化功能的常用工具。然而，由于同一家族中多个亚型酶间往往具有相似的结构和高度重叠的底物谱，很难发现亚型特异性的探针底物进而实现相似亚型酶间的区分。因此，设计开发亚型特异性的探针底物一直是生物医药领域长期面临的一大挑战。