帕金森氏病 (Parkinson's
Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病，其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病，是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy
body，LB)和营养障碍性神经突(Lewy neurites)，导致受其支配的纹状体内多巴胺(DA)大量减少。
传统的抗帕金森药物主要是左旋多巴或多巴胺激动剂，但长期使用这些药物容易引起开关效应和异动症等不良反应。最近研究表明，五羟色胺受体
5-HT1A也参与帕金森氏病的发病机制，与左旋多巴诱发的异动症更是密切相关。因此，开发同时具有多巴胺D2受体和五羟色胺5-HT1A受体双重激动活性的药物已成为新型抗帕金森药物的研究热点。目前，各制药公司已相继开发许多D2和5-HT1A双功能小分子药物，如Sarizotan和Pardoprunox均已进入临床III期研究。但遗憾的是，这些药物对D2或5-HT1A仅具有部分激动活性，目前还没有一个D2和5-HT1A双重全部激动剂进入临床研究。