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另有研究表明,生首乌炮制后,没食子酸的含量显著升高,大黄素和大黄素甲醚等游离蒽醌含量升高,二苯乙烯苷含量下降,且新增了5-羟甲基糠醛、2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4氢-吡喃-4-酮等麦拉德反应(Maillardreaction)产物。高效液相指纹图谱中各出峰物质的定性鉴别需对照品,因此,更多入血成分信息的获取需要结合定性、定量分析方面具有优势的质谱。...
通常具有loop1结构的GUS对小分子葡萄糖醛酸苷底物(如4-硝基苯基-β-D-葡萄糖醛酸、双氯芬酸葡萄糖醛酸)的催化能力更强,对GUS选择性抑制剂UNC10201652的敏感程度也更高;而loop结构更开放的GUS(如mL1、L2、mL2以及NL类GUS)可以代谢大分子葡萄糖醛酸苷如乙酰肝素;此外,NL类GUS能特异性水解N链葡萄糖醛酸底物瑞格非尼葡萄糖醛酸苷(regorafenib-glucuronide...
基于此,Papot 课题组在 2011 年报道了 β-葡萄糖醛酸苷酶活化的前药设计。前药 13 由葡萄糖醛酸、可自发降解的连接臂、DOX 和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂MS-275组成。在β-葡萄糖醛酸苷酶作用下,β葡萄糖醛酸苷键被切断,裸露出连接臂上的酚羟基,引发连接臂降解,通过 1,4-消除和 1,6-消除释放DOX 和 MS-275。...
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