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接着,保持R1基团不变,在苯环不同位置引入甲氧基得到化合物9d-f,其中化合物9d的活性和稳定性均显著增加(2350%,T1/2 = 52.5 min)。最后,基于化合物9d的优异活性,作者固定4-甲氧基不变,将4-三氟甲氧基替换成4-甲氧基、4-三氟甲基、4-甲基和3-三氟甲氧基得到化合物9g-9j,发现化合物几乎没有活性。...
最初,作者利用市售的2,4-二氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪通过Suzuki偶联合成联芳基模块T1-T3(Figure 1c),后者也可以用氰尿酸制备。含模块T1的底物进行C-H烯化仅发生在间位(区域选择性:间位/其他>20:1),并未产生邻位C-H烯化产物;模块T2和T3具有类似的区域选择性(间位/其他>20:1)。...
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