十二烷基二甲基叔胺是季铵盐型阳离子表面活性剂的中间体。可与环氧乙烷;硫酸二甲酯;硫酸二乙酯;氯甲烷;氯苄等反应生成不同的季铵盐阳离子;与氯乙酸钠反应可得烷基甜菜碱两性离子表面活性剂;与双氧水反应可得氧化胺产品。 ...
Chem.总结江焕峰教授课题组在钯催化剂、2,6-二甲基-1,4-苯醌和膦配体的作用下,实现了简单烯烃与各种Lewis碱性胺的氧化胺化反应,成功地制备了一系列烷基/芳基烯丙胺以及四氢吡咯和哌啶衍生物,同时还实现了多种药物分子和生物活性分子的后期修饰。该方法不仅解决了氧化胺化中长期存在的问题,而且极大地促进了现有化学药物的后期修饰和新小分子药物的发现。...
醇类底物α位烷基取代的情况下,反应的产率更高,但是α-芳基醇的反马氏选择性明显降低,可能是由于烷基取代基相对于芳基的诱导效应减弱。与简单的烯烃类似,体系中添加Bu4NOAc(5 mol%)可以恢复区域选择性。脂肪族基团的位阻大小对区域选择性也存在影响,一般位阻较大的取代基修饰的底物会获得更高的选择性(2y-2ab)。接下来,作者进一步探究了底物的适用范围。...
连有2,4-二甲基苯磺酰基保护基的化合物1b能以75%的收率得到产物2b,且具有最好的对映选择性(高达95% ee值),然而,Boc保护的底物1c却不能发生该反应。接着,作者考察了多种偕二取代底物的适用范围。令人高兴的是,各种烷基、杂环基或苯基取代的底物都可以顺利地发生反应并能以较高的收率(67-86%)和极好的ee值(80-95%)得到相应环化产物。...
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