药代动力学研究在新药研发中的应用01
上一篇 /
下一篇 2007-07-30 16:25:49/ 个人分类:ADME/Tox
查看( 2473 ) /
评论( 0 )
这是一篇很好的综述
分析测试百科网eV\a,C
5\%c;q-t&K
_(Gg*mR0
新药研发是一个快速发展的领域,随着组合化学等高技术和天然
药物分离制备技术的发展,加快了候选药物的出现。在这些候选药物中,不仅需要对其药效学进行评价,药物
代谢和动力学性质也是非常重要的新药筛选指标。理想的药物需要具有持久的药物作用时间和良好的生物利用度。每年都会有大量的候选药物因为其
药代动力学参数和代谢特征不佳而被淘汰。因此,在新药的设计、筛选过程中应该考虑候选药物可能出现的代谢特征以及药代参数特点,以获得更为有效的药物。
分析测试百科网6A7a
CI8F
P
TpT g4w0
体内药物动力学和代谢研究在新药的研发过程中是相当重要的,需要申报
临床研究的药物都需要进行临床前药代动力学研究。除了传统的动物试验以外,目前一些体外实验技术也在新药研发筛选过程中应用,包括组合给药技术,代谢预测模型以及体外肝代谢研究等,这些技术的应用将使对于药物代谢及动力学的筛选变得简便,几种技术的互补将大大加快新药研发的进程。
Px:ARvfsA0
#Hy Q*F ^;b0
全国科学技术名词审定委员会1999年公布的药学名词“pharmacokinetics”定名为“药动学”,而 “药物代谢动力学”与“药代动力学”为不推荐用名。本文综述的是药物动力学及代谢的应用,故采用 “药代动力学”(pharmacokinetics and metabolism)表达以上意思。
分析测试百科网#w8LA|ixHg
分析测试百科网+fF4d E2LQB1p.ks9NIH,S
1 药代动力学研究的内容 G]{&VX ?@~0
分析测试百科网"nl8S-Zl7A7w
药代动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物在体内的动态变化规律,研究通过各种途径进入人体的药物,其吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excre- tion),即ADME过程,并且探讨药物在体内发生的代谢或者生物转化途径,进一步确证代谢产物的结构,研究代谢产物的药效或者毒性,使其结果为新药的定向合成、结构改造和筛选服务。
分析测试百科网H6yG*TGW&^Y$e,v