Rosiglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的有效激动剂,PPARγ是核受体超家族的一个亚家族,主要在脂肪组织中表达并调节对配体结合作出反应的基因表达。Rosiglitazone属于噻唑烷二酮(TZD)类,与其他TZD成员一样,作为异二聚体与PPARγ DNA结合,并激活参与干细胞分化为脂肪细胞的各种代谢调节因子的转录,并增加调节葡萄糖和脂质代谢的基因的表达。Rosiglitazone用于治疗II型糖尿病患者,因为它通过对脂肪组织中脂肪酸的摄取和储存或对adiokines的影响,具有改善胰岛素敏化的强大能力。
艾美捷Rosiglitazone(71740-10):
中文名称:罗格列酮
CAS号: 122320-73-4
分子式: C18H19N3O3S
配方重量:357.4
纯度:≥98%
配方:(要求更改配方)结晶固体
溶解度:(了解溶解度方差)
二甲基苯醚: 25 毫克/毫升
二甲基二甲基异氰胺素: 34 毫克/毫升
DMSO:PBS (7.2 pH) (1:3): 0.5 毫克/毫升
乙醇:1毫克/毫升
λ.max:248, 311 纳米
形态:结晶固体
保存建议:置于-20度保存,有效期为730天.
应用:
Rosiglitazone降低了非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H1792和H1838)中Akt的磷酸化,增加了磷酸酶和张力同系物(PTEN)蛋白的表达,这与抑制NSCLC细胞增殖有关。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α(AMPKα)的磷酸化,AMPKα是LKB1的下游激酶靶标,而降低了p70核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)的磷酸化,p<>S<>K是哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)的下游靶标。
部分引文:
Parker, C.G., Galmozzi, A., Wang, Y., et al. Ligand and target discovery by fragment-based screening in human cells. Cell 168(3), 527-541.e529 (2017).
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