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中国科学院天然产物有机合成化学重点实验室

中国科学院天然产物有机合成化学重点实验室

400-6699-117转1000

天然产物有机合成化学研究室由周维善和林国强两位院士、四位国家杰出青年获得者等八个研究小组,主要从事重要生理活性天然产物的不对称全合成、新型的不对称有机反应方法学的探索以及手性药物合成等工作。

近年来,该实验室在以下几方面取得进展:

完成了一系列复杂的并具有显著生理活性天然产物的不对称全合成工作,发表在著名的学术期刊杂志上,比如Angew. Chem, Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Chem. Eur. J., J. Org. Chem., Tetrahedron Lett., Tetrahedron 等,在国际上产生了较大的影响。比如(+)–苦艾素 (Absinthin) 的首次仿生不对称全合成。苦艾长期以来被用于健胃和驱虫,具有较高的药用价值。这一结果在Journal of American Chemical Society(2005)发表。大环内酯化合物海洋天然产物Phorboxazole B经过两个研究小组近8年的时间才完成(Chemistry: A European Journal, 2005),其结构中含46个原子,有15个不对称碳,4个具多取代的六元环醚以及7个不同类型的烯烃结构,是国内有机合成化学界至今为止所合成的最复杂的天然产物分子之一。在此期间天然产物有机合成化学研究室也完成其它复杂天然产物的全合成,有代表性的如生物碱Conessine,Pinnaic acid, Tangutorine,Solasodine和Solanidine;甾体类化合物Squalamine, Pennogenin和OSW-1,萜类化合物Spiniferin-1,大环内酯化合物Epothilone A 和Amphidinolide T3等。
在手性技术和手性药物的开发和工业应用方面取得了可喜成绩:相关手性技术成功地应用于抗爱滋病药物Sustiva、抗癌药物紫杉醇边链、左旋奥美拉唑(硫醚氧化技术)、甲砜霉素(异构体转化技术)、强力霉素(催化氢化技术)等药物或关键中间体的合成,实现手性环氧化合物制造技术转移或工业应用,与制药公司合作研究开发了治疗良性前列腺增生的一类新药爱普列特、新药非那雄胺和第四代计划生育药物屈螺酮等。

在不对称合成方法学和新型反应研究方面:近五年来在高选择性的自由基环合反应、稀土金属促进的不对称自由基偶联反应和有机小分子催化、生物酶催化以及高分子负载催化剂在有机合成中的应用方面取得了较好的成绩。
基于我国特有的资源性手性化合物转化研究,特别在甾体皂甙元的清洁氧化降解以及在甾体药物、农药和精细化工产品制造中的应用等方法取得突出的成绩。

研究项目 时间 级别 项目金额 主持人
手性与手性药物研究中
的若干科学问题研究 2003-2007 国家自然科学基金
重大项目 900万元 林国强
洁净氧化研究及其在甾体药物
关键中间体合成中应用 2001-2006 中国科学院创新项目 200万元 田伟生
手性药物的若干不对称合成
科学技术研究 2003-2005 上海市科委项目 230万元 姜标
物理有机化学 2004-2007 杰出青年基金 120万元 李超忠
有机化学 2006-2009 杰出青年基金 160万元 赵刚
新化合物和复杂化合物
的设计与合成 2007-2010 杰出青年基金 200万元 翟宏斌

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