上海有机所“十一五”期间，共有四项成果获得国家自然科学二等奖，占化学学科获奖总数的15.4%，名列各单位之首。另三项分别是：“金属参与的联烯化学中的选择性调控”，2006年度国家自然科学二等奖（麻生明等人完成）；“一些氨基酸衍生物的反应、合成及性质研究”，2007年度国家自然科学二等奖（马大为等人完成）；“基于组合方法与组装策略的新型手性催化剂研究”，2009年度国家自然科学二等奖（丁奎岭等人完成）。这些成果均获得过基金委、科技部、中国科学院及上海市科委的大力支持。